Поиск ферментов, воздействующих на опухолевую клетку, привел к созданию препарата L-аспарагиназы, используемой при лейкозах. Клетки отдельных опухолей не синтезируют аспарагина и используют аспарагин, имеющийся в крови и лимфе. При введении L-аспарагиназы происходит временное разрушение аспарагина, и клетки, нуждающиеся в нем, погибают. Однако и некоторые нормальные клетки не могут синтезировать аспарагин (например, лимфоциты и др.). Концентрация…

Карминомицин, обладающий противоопухолевой активностью при саркомах мягких тканей и матки, активен менее адриамицина при раке молочной железы, но практически не оказывает кардиотоксического действия. Кроме типичных для цитостатиков побочных влияний (тошнота, рвота, угнетение костномозгового кроветворения), антрациклиновые антибиотики кардиотоксичны. Через 15 мин после внутривенного введения 20 мг оливомицина он обнаруживается в крови в концентрации 1,4 — 2,3…

Противоопухолевые антибиотики — продукты жизнедеятельности грибов — подавляют синтез нуклеиновых кислот, действуя на уровне ДНК-матрицы. Дактиномицин (из актиномицетов Str. parvullus и др.), оливомицин (из лучистого гриба Actinomyces olivoreticuli), карминомицин (антрациклиновый антибиотик из лучистого гриба Actinomadura carminata), рубомицин (из гриба Actinomyces coeruleorubidus) и адриамицин (антрациклиновый антибиотик из гриба Streptomyces peucetius var. caesius) образуют с ДНК комплексы,…

Из алкалоидов вошли в практику лечения онкологических больных колхамин, выделенный из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum speciosum Stev.) и безвременника белозевого (Colchicum Liparochiadys Woron.) семейства лилейных, а также винкаалкалоиды: розевин, идентичный зарубежному винбластину, и винкристин, содержащиеся в растениях барвинок розовый (Vinca rosea L.) и катарантус розовый (Catharantus roseus L.). Колхамин используется в виде мази при раке…

Аналог пиримидина фторурацил после введения в организм подвергается разрушению в печени и частично (20%) выводится через почки. После внутривенного введения концентрация фторурацила в плазме уменьшается через 10 — 20 мин в 2 раза и через 3 ч препарат практически не определяется. В отличие от этого фторафур постепенно высвобождает фторурацил, и в этом случае концентрация последнего…

Метотрексат в небольших дозах легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако всасывание больших доз происходит медленно и не полностью. Метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому при показаниях (нейролейкемии) вводится интралюмбально. Побочное действие метотрексата выражается в поражении слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и нарушении функции почек. Наблюдаются также алопеция, угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения) и…

В последние годы в практику лечения онкологических больных вошел цисплатин, являющийся представителем нового класса противоопухолевых препаратов — комплексных соединений платины. Считается, что цисплатин образует сшивки молекул ДНК. Он частично связывается с белками крови, выделяется почками и с желчью. Цисплатин применяют чаще в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, его использование расширило возможности химиотерапии, в частности злокачественных…

Соединения алкилирующего действия составляют наиболее обширную группу противоопухолевых соединений, имеющих в молекуле хлорэтиламинные, этилениминные, эпоксидные группы или остатки метансульфоновой кислоты. К алкилирующим относят также производные нитрозомочевины и некоторые другие препараты. Биологическое действие препаратов этой группы определяется тем, что они присоединяются ко многим веществам путем реакции алкилирования, т. е. замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную…

По срокам возникновения побочные эффекты условно подразделяют на непосредственные, ближайшие и отсроченные. К непосредственным, проявляющимся сразу или в течение первых суток, относятся тошнота, рвота, диарея, лихорадка, гипотензивный синдром. Ближайшие проявляются в течение 7 — 10 дней (миелодепрессия, диспепсический синдром, неврологические и аутоиммунные нарушения, токсические поражения органов). Некоторые противоопухолевые средства, кроме того, вызывают отсроченные (через несколько…

Общая характеристика побочных эффектов и факторов риска при химиотерапии опухолей. В связи с тем что противоопухолевые препараты, как правило, достаточно токсичны и обладают рядом нежелательных побочных действий, при проведении химиотерапии опухолей необходимо оценивать побочное действие противоопухолевых средств. Для оценки побочных эффектов химиотерапии требуется систематическое обследование больных (анализы крови, ЭКГ, определение функционального состояния печени, почек и…