Соединения алкилирующего действия

Соединения алкилирующего действия составляют наиболее обширную группу противоопухолевых соединений, имеющих в молекуле хлорэтиламинные, этилениминные, эпоксидные группы или остатки метансульфоновой кислоты. К алкилирующим относят также производные нитрозомочевины и некоторые другие препараты.

Биологическое действие препаратов этой группы определяется тем, что они присоединяются ко многим веществам путем реакции алкилирования, т. е. замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную группу. Алкилированию подвергаются многие органические соединения, включая макромолекулы, но определяющим остается взаимодействие с ДНК.

При использовании в качестве носителя алкилирующих групп различных соединений удается изменять их свойства, что является основой поиска новых, более совершенных препаратов этой группы.

Большинство алкилирующих агентов хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако в связи с сильным местнораздражающим действием многие из них вводят внутривенно. Через гематоэнцефалический барьер из алкилирующих агентов проникают производные нитрозомочевины и прокарбазин. Как правило, за сутки препараты метаболизируют и выводятся из организма.

За некоторыми исключениями, алкилирующие препараты имеют сходное побочное действие: на желудочно-кишечный тракт (тошнота и рвота в первые часы после введения), на кроветворение (лейкопения и тромбоцитопения, восстановление происходит за 2 — 3 нед), реже проявляется нейротоксичность (проспидин вызывает головокружение и парестезии); все препараты этой группы оказывают более или менее выраженное иммунодепрессивное действие.

Хлорэтиламины и этиленимины показаны при новообразованиях кроветворных органов, некоторые из них — при раке молочной железы, яичников, злокачественных опухолях яичка, мелкоклеточном раке легкого и других опухолях. Производные нитрозомочевины применяют при опухолях мозга.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

• Циклофосфан и сарколизин
• Разные синтетические препараты (имидазол-карбоксамид и прокарбазин)
• Андрогены (метилтестостерон и пролотестон)
• Мелфалан и ифосфамид
• Разные синтетические препараты (хлодитан и дибунол)
• Эстрогены (синэстрол и фосфэстрол)
• Лофенал и дегранол
• Разные синтетические препараты (гексаметилмеламин и гидроксимочевина)
• Эстрогены (хлортрианизен и полиэстрадиолфосфат)
• Новэмбихин и миелобромол
• Разные синтетические препараты (цитембена и проспидин)
• Гестагены
• Производные этиленимина (тиофосфамид и бензотэф)
• Разные синтетические препараты (спиробромин и цисплатин)
• Гормоноцитостатики
• Производные этиленимина (фторбензотэф и дийодбензотэф)
• Антибиотики