Клинико-фармакологическая характеристика противоопухолевых средств


Противоопухолевые средства, способные уничтожать опухолевые клетки (цитотоксический эффект) или угнетать их пролиферативную активность (цитостатический эффект), можно разделить по происхождению на синтетические агенты и природные продукты.

К синтетическим относятся: алкилирующие агенты и антиметаболиты, различающиеся между собой по механизму действия.

К продуктам природного происхождения причисляют: антибиотики, алкалоиды, ферменты и гормоны.

Следует отметить условность такой классификации. Так, например, ряд препаратов, отнесенных к гормонам, на самом деле являются их синтетическими аналогами; механизм действия некоторых антибиотиков похож на таковой алкилирующих агентов и т. д.

В поиске новых противоопухолевых средств используют разные модели (ферментные системы, культуры бактерий, эксплантаты опухолевых и нормальных тканей), но решающее слово остается за отбором соединений по действию на экспериментальные опухоли (как правило, различные штаммы перевиваемых мышиных или крысиных опухолей).

Разрабатываются новые экспериментальные модели трансплантируемых опухолей, делаются попытки использовать животных с опухолями, вызванными канцерогенными агентами, и животных со спонтанными опухолями.

Не всегда есть четкие корреляции между экспериментальными новообразованиями и опухолями человека. В связи с этим вопрос о спектре противоопухолевой активности, т. е. о том, на какие опухоли отобранный препарат будет действовать, окончательно решается в клинических условиях.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

Соединения алкилирующего действия составляют наиболее обширную группу противоопухолевых соединений, имеющих в молекуле хлорэтиламинные, этилениминные, эпоксидные группы или остатки метансульфоновой кислоты. К алкилирующим относят также производные нитрозомочевины и некоторые другие препараты. Биологическое действие препаратов этой группы определяется тем, что они присоединяются ко многим веществам путем реакции алкилирования, т. е. замещения атома водорода какого-либо соединения на алкильную…


Брунеомицин (Bruneomycinum) Streptonigrin, Rufocromomycinum. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 0,2 — 0,4 мг через 2 дня суммарная доза 3 — 4 мг. Побочное действие Тошнота, рвота, диарея, отсроченные лейко-, тромбоцитопения, стоматит, алопеция. Форма выпуска Флаконы по 500 мкг и желатиновые капсулы по 200 и 50 мкг. Показания к применению Лимфогранулематоз, опухоль…


Циклофосфан (Cyclophosphanum) Endoxan, Cytoxan, СТХ, Clafen, Cyclophosphamide, Enduxan, Genoxal, Procytox, Mitoxan, Sendoxan. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь, внутривенно или внутримышечно, 100 — 150 мг/мл ежедневно или 200 — 350 мг/м2 через день, или 600 — 750 мг/м2 1 раз в 5 дней или 1500 — 2000 мг/м2 1 раз в 2…


Метилтестостерон (Methyltestosteronum) Aridroral, Hormale, Madiol, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии 0,05 — 1 г внутрь ежедневно в течение нескольких месяцев. Побочное действие Те же, что и для тестостерона пропионата. Форма выпуска Таблетки по 0,005 и 0,01 г. Показания к применению Рак молочной железы. Пролотестон…


Метотрексат (Methotrexatum) Amethopterin, Methopterine, Methylaminopterinum, МТХ. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно или внутрь 2,5 — 5 мг ежедневно или 25 мг 2 — 3 раза в неделю, суммарная доза 200 — 300 мг. Побочное действие Стоматит, конъюнктивит, диарея, нефрит, алопеция, дерматит, при интралюмбальном введении возможны судороги, деменция, парезы. Форма выпуска Таблетки…


В последние годы в практику лечения онкологических больных вошел цисплатин, являющийся представителем нового класса противоопухолевых препаратов — комплексных соединений платины. Считается, что цисплатин образует сшивки молекул ДНК. Он частично связывается с белками крови, выделяется почками и с желчью. Цисплатин применяют чаще в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, его использование расширило возможности химиотерапии, в частности злокачественных…


Дактииомицин (Dactinomycinum) Actinomycin D, Lyovac, Cosmegen. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 10 — 15 мкг/кг ежедневно в течение 5 — 7 дней каждые 3 — 5 нед или 15 — 50 мкг/кг 1 раз в неделю в течение 3 — 5 нед, суммарная доза 3000 мкг. Побочное действие Лейкопения, тромбоцитопения, анемия,…


Мелфалан (Melphalan) L-PAM, Alkeran, Phenylalanine mustard. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь 10 мг/м ежедневно в течение 4 дней или 0,1 — 0,15 мг/кг ежедневно в течение 2 — 3 нед. Побочное действие Анорексия, тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Форма выпуска Таблетки по 2 мг, флаконы по 100 мг. Показания к применению…


Синэстрол (Sinoestrolum) Cycloestrol, Dihydrostilbostrol, Estronal, Folliplex, Hexestrolum, Syntex. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии 3 — 4 мл 2% раствора (0,06 — 0,08 г) внутримышечно ежедневно в течение 2 мес, затем 0,5 — 1 мл 2% раствора внутримышечно ежедневно. Побочное действие Тошнота, рвота, задержка жидкости, сердечнососудистые нарушения, маточные кровотечения, у мужчин — феминизация….


Меркаптопурин (Mercaptopurinum) Ismipur, Leukerin, Мегcaleukin, Mercapurene, Мегсарштпе, Nerin, Mycoptine, Purinethol, 6-MP. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь 2 — 3 мг/кг в 1 или 2 — 3 приема ежедневно, суммарная доза 90 — 120 мг. Побочное действие Тошнота, рвота, анорексия, гепатит, лейкопения, тромбоцитопения. Форма выпуска Таблетки по 50 мг. Показания к применению…