Клинико-фармакологическая характеристика противоопухолевых средств


Противоопухолевые средства, способные уничтожать опухолевые клетки (цитотоксический эффект) или угнетать их пролиферативную активность (цитостатический эффект), можно разделить по происхождению на синтетические агенты и природные продукты.

К синтетическим относятся: алкилирующие агенты и антиметаболиты, различающиеся между собой по механизму действия.

К продуктам природного происхождения причисляют: антибиотики, алкалоиды, ферменты и гормоны.

Следует отметить условность такой классификации. Так, например, ряд препаратов, отнесенных к гормонам, на самом деле являются их синтетическими аналогами; механизм действия некоторых антибиотиков похож на таковой алкилирующих агентов и т. д.

В поиске новых противоопухолевых средств используют разные модели (ферментные системы, культуры бактерий, эксплантаты опухолевых и нормальных тканей), но решающее слово остается за отбором соединений по действию на экспериментальные опухоли (как правило, различные штаммы перевиваемых мышиных или крысиных опухолей).

Разрабатываются новые экспериментальные модели трансплантируемых опухолей, делаются попытки использовать животных с опухолями, вызванными канцерогенными агентами, и животных со спонтанными опухолями.

Не всегда есть четкие корреляции между экспериментальными новообразованиями и опухолями человека. В связи с этим вопрос о спектре противоопухолевой активности, т. е. о том, на какие опухоли отобранный препарат будет действовать, окончательно решается в клинических условиях.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

Метотрексат в небольших дозах легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако всасывание больших доз происходит медленно и не полностью. Метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому при показаниях (нейролейкемии) вводится интралюмбально. Побочное действие метотрексата выражается в поражении слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и нарушении функции почек. Наблюдаются также алопеция, угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения) и…


Тиодипин (Thiodipinum) Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь ежедневно 2 — 50 мг. суммарная доза 500 — 750 мг. Побочное действие Лейкопения, тромбоцитопения. Форма выпуска Таблетки по 5 и 10 мг. Показания к применению Хронический лимфолейкоз (лейкемические формы), хронический миелолейкоз (при нечувствительности к миелосану), метастазы рака почки. Фотрин (Photrinum) Fotretamine. Пути введения,…


Рубомицин (Rubomycinum) Daunomycin, Daunorubicin, Rubidomycine; Cerubidine, Daunoblastin. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 30 — 60 мг/м2 ежедневно в течение 3 дней или 20 — 40 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней, суммарная доза 300 мг/м2. Побочное действие Тошнота, рвота, стоматит, диарея, флебиты, алопеция, цистит, аллергические реакции, стенокардия, тахикардия, снижение артериального давления,…


Аналог пиримидина фторурацил после введения в организм подвергается разрушению в печени и частично (20%) выводится через почки. После внутривенного введения концентрация фторурацила в плазме уменьшается через 10 — 20 мин в 2 раза и через 3 ч препарат практически не определяется. В отличие от этого фторафур постепенно высвобождает фторурацил, и в этом случае концентрация последнего…


Миелосан (Myelosanum) Busulfanum, Busulphan, Citosulfan, G. Т., Leukosulfan, Meilucin, Misulban, Mitostan, Myeleukon, Mylecutan, Myleran, Mysulban, Sulfabutin. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь 4 — 6 мг ежедневно, суммарная доза 0,5 г. Побочное действие Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аменорея, гиперпигментация, аддисоноподобный синдром, редко — фиброз легких. Форма выпуска Таблетки по 2 мг. Показания к…


Фарморубицин (Pharmorubicin)(4-epi-doxorubicin,epirubicin) Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 30 мг/м2 в 1, 2, 3-й день с интервалом 3 нед, 90 мг/м2 1 раз в 3 нед. Побочное действие Ампулы по 10 и 50 мг. Форма выпуска Тошнота, рвота, алопеция, лейко- и тромбоцитопения, повышение температуры; кардиотоксичность слабо выражена. Показания к применению Рак молочной…


Из алкалоидов вошли в практику лечения онкологических больных колхамин, выделенный из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum speciosum Stev.) и безвременника белозевого (Colchicum Liparochiadys Woron.) семейства лилейных, а также винкаалкалоиды: розевин, идентичный зарубежному винбластину, и винкристин, содержащиеся в растениях барвинок розовый (Vinca rosea L.) и катарантус розовый (Catharantus roseus L.). Колхамин используется в виде мази при раке…


Нитрозометилмочевина (Nitrozomethylurea) НММ, метил-нитрозомочевина. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 6 — 8 мг/кг 1 раз в 2 — 3 дня, суммарная доза 3 — 4 г. Побочное действие Тошнота, рвота, угнетение кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, пигментация, при попадании на кожу — дерматиты, при подкожном попадании — некроз. Форма выпуска Порошок по 300…


Блеомицин (Bleomycinum) Blenoxane, Bleocyn, BLEO. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно или внутримышечно 15 мг 3 раза в неделю или 30 мг 1 — 2 раза в неделю, суммарная доза 300 мг. Побочное действие Гипертермия, тошнота, рвота, гиперкератоз, пневмонит, фиброз легких. Форма выпуска Ампулы по 15 мг. Показания к применению Плоскоклеточный рак…


Противоопухолевые антибиотики — продукты жизнедеятельности грибов — подавляют синтез нуклеиновых кислот, действуя на уровне ДНК-матрицы. Дактиномицин (из актиномицетов Str. parvullus и др.), оливомицин (из лучистого гриба Actinomyces olivoreticuli), карминомицин (антрациклиновый антибиотик из лучистого гриба Actinomadura carminata), рубомицин (из гриба Actinomyces coeruleorubidus) и адриамицин (антрациклиновый антибиотик из гриба Streptomyces peucetius var. caesius) образуют с ДНК комплексы,…


Мед123.ру

Мед123.ру