Клинико-фармакологическая характеристика противоопухолевых средств
Противоопухолевые средства, способные уничтожать опухолевые клетки (цитотоксический эффект) или угнетать их пролиферативную активность (цитостатический эффект), можно разделить по происхождению на синтетические агенты и природные продукты.
К синтетическим относятся: алкилирующие агенты и антиметаболиты, различающиеся между собой по механизму действия.
К продуктам природного происхождения причисляют: антибиотики, алкалоиды, ферменты и гормоны.
Следует отметить условность такой классификации. Так, например, ряд препаратов, отнесенных к гормонам, на самом деле являются их синтетическими аналогами; механизм действия некоторых антибиотиков похож на таковой алкилирующих агентов и т. д.
В поиске новых противоопухолевых средств используют разные модели (ферментные системы, культуры бактерий, эксплантаты опухолевых и нормальных тканей), но решающее слово остается за отбором соединений по действию на экспериментальные опухоли (как правило, различные штаммы перевиваемых мышиных или крысиных опухолей).
Разрабатываются новые экспериментальные модели трансплантируемых опухолей, делаются попытки использовать животных с опухолями, вызванными канцерогенными агентами, и животных со спонтанными опухолями.
Не всегда есть четкие корреляции между экспериментальными новообразованиями и опухолями человека. В связи с этим вопрос о спектре противоопухолевой активности, т. е. о том, на какие опухоли отобранный препарат будет действовать, окончательно решается в клинических условиях.
«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова
Antimit, Azotoyperit, Caryolysine, Chloraethazine, Chloraethamine, DEMA, Dimitan, Duamin, Erasin, Erasol, MBA, Mebichloramine, Mechlorethamirie, Mitoxine, Mustargen, Mustarnitrogen, Nitol, Nitrasin, HN2, Nitrogen-Mustard, Stickstofflost. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 10 мг/мл в день или по 5 — 6 мг 3 раза в неделю, суммарная доза 40 — 120 мг. Побочное действие Лейкопения, тромбоцитопения, тошнота,…
Цитарабин (Cytarabinum) Цитозар, алексан, Cytosmearabinoside, Arabinosyl cytosine, ara-С, Cytarabine, Cytosar, Aracytidin, CAR. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 2 — 4 мг/кг ежедневно, суммарная доза 20 — 40 мг/кг. Побочное действие Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тошнота, рвота, диарея, стоматиты, тромбофлебиты, лихорадка, редко — анорексия, геморрагия, нефрит, гепатит. Форма выпуска Флаконы по 100 и…
L-аспарагиназа (L-Asparaginasum) Краснитин, Лейназа, Kridolase, Elspar. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии 200 — 300 МЕ/кг внутривенно ежедневно, суммарная доза 300 000 — 400 000 ME. Побочное действие Тошнота, рвота, гипотермия, крапивница, нарушения свертываемости крови, гепатит, нефрит, панкреатит. Форма выпуска Флаконы по 3000 — 10 000 ME. Показания к применению Острый лимфобластный лейкоз,…
Хлорбутин (Chlorbutinum) Chlorambucil, Ambochlorin, СВ1348, Chloraminophene, Echloril, Leukeran, Leukoran, Lenykoran, Lympholysin, Linfolysin. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь 0,2 — 0,3 мг/кг ежедневно, суммарная доза 300 — 600 мг. Побочное действие Гранулоцитопения, тромбоцитопения, редко — тошнота, рвота, судороги. Форма выпуска Таблетки по 0,002 и 0,005 г. Показания к применению Хронический лимфолейкоз, лимфо-…
Цитарабин (Cytarabinum) Цитозар, алексан, Cytosmearabinoside, Arabinosyl cytosine, ara-С, Cytarabine, Cytosar, Aracytidin, CAR. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 2 — 4 мг/кг ежедневно, суммарная доза 20 — 40 мг/кг. Побочное действие Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, тошнота, рвота, диарея, стоматиты, тромбофлебиты, лихорадка, редко — анорексия, геморрагия, нефрит, гепатит. Форма выпуска Флаконы по 100 и…
Тестостерона пропионат (Testosteroni propionas) Testosteronum propionicum, Agovirin, Androfort, Androlcxi, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Testolutin, Testosterone propionate, Testoviron. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии 50 МГ внутримышечно ежедневно в течение нескольких месяцев. Побочное действие Задержка жидкости, вирилизация (гирсутизм, акне, охриплость голоса), усиление либидо, возможна холестатическая желтуха, нарушение сердечной деятельности. Форма выпуска Ампулы…
Циклофосфан (Cyclophosphanum) Endoxan, Cytoxan, СТХ, Clafen, Cyclophosphamide, Enduxan, Genoxal, Procytox, Mitoxan, Sendoxan. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь, внутривенно или внутримышечно, 100 — 150 мг/мл ежедневно или 200 — 350 мг/м2 через день, или 600 — 750 мг/м2 1 раз в 5 дней или 1500 — 2000 мг/м2 1 раз в 2…
Имидазол-карбоксамид (Imidazole carboxamide) ДТИК, Dacarbazine, DTIC, DIG, ICDT, детисен. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 2 — 4,5 мг/кг ежедневно в течение 10 дней или 250 мг/м2 в течение 5 дней ежедневно суммарная доза 2,5 — 3 г. Побочное действие Тошнота, рвота, анорексия, гепатит, редко — диарея, гипертермия. Форма выпуска Порошок по…
Метилтестостерон (Methyltestosteronum) Aridroral, Hormale, Madiol, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии 0,05 — 1 г внутрь ежедневно в течение нескольких месяцев. Побочное действие Те же, что и для тестостерона пропионата. Форма выпуска Таблетки по 0,005 и 0,01 г. Показания к применению Рак молочной железы. Пролотестон…
Мелфалан (Melphalan) L-PAM, Alkeran, Phenylalanine mustard. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутрь 10 мг/м ежедневно в течение 4 дней или 0,1 — 0,15 мг/кг ежедневно в течение 2 — 3 нед. Побочное действие Анорексия, тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Форма выпуска Таблетки по 2 мг, флаконы по 100 мг. Показания к применению…