Клинико-фармакологическая характеристика противоопухолевых средств


Противоопухолевые средства, способные уничтожать опухолевые клетки (цитотоксический эффект) или угнетать их пролиферативную активность (цитостатический эффект), можно разделить по происхождению на синтетические агенты и природные продукты.

К синтетическим относятся: алкилирующие агенты и антиметаболиты, различающиеся между собой по механизму действия.

К продуктам природного происхождения причисляют: антибиотики, алкалоиды, ферменты и гормоны.

Следует отметить условность такой классификации. Так, например, ряд препаратов, отнесенных к гормонам, на самом деле являются их синтетическими аналогами; механизм действия некоторых антибиотиков похож на таковой алкилирующих агентов и т. д.

В поиске новых противоопухолевых средств используют разные модели (ферментные системы, культуры бактерий, эксплантаты опухолевых и нормальных тканей), но решающее слово остается за отбором соединений по действию на экспериментальные опухоли (как правило, различные штаммы перевиваемых мышиных или крысиных опухолей).

Разрабатываются новые экспериментальные модели трансплантируемых опухолей, делаются попытки использовать животных с опухолями, вызванными канцерогенными агентами, и животных со спонтанными опухолями.

Не всегда есть четкие корреляции между экспериментальными новообразованиями и опухолями человека. В связи с этим вопрос о спектре противоопухолевой активности, т. е. о том, на какие опухоли отобранный препарат будет действовать, окончательно решается в клинических условиях.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

Из алкалоидов вошли в практику лечения онкологических больных колхамин, выделенный из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum speciosum Stev.) и безвременника белозевого (Colchicum Liparochiadys Woron.) семейства лилейных, а также винкаалкалоиды: розевин, идентичный зарубежному винбластину, и винкристин, содержащиеся в растениях барвинок розовый (Vinca rosea L.) и катарантус розовый (Catharantus roseus L.). Колхамин используется в виде мази при раке…


Нитрозометилмочевина (Nitrozomethylurea) НММ, метил-нитрозомочевина. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 6 — 8 мг/кг 1 раз в 2 — 3 дня, суммарная доза 3 — 4 г. Побочное действие Тошнота, рвота, угнетение кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, пигментация, при попадании на кожу — дерматиты, при подкожном попадании — некроз. Форма выпуска Порошок по 300…


Блеомицин (Bleomycinum) Blenoxane, Bleocyn, BLEO. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно или внутримышечно 15 мг 3 раза в неделю или 30 мг 1 — 2 раза в неделю, суммарная доза 300 мг. Побочное действие Гипертермия, тошнота, рвота, гиперкератоз, пневмонит, фиброз легких. Форма выпуска Ампулы по 15 мг. Показания к применению Плоскоклеточный рак…


Противоопухолевые антибиотики — продукты жизнедеятельности грибов — подавляют синтез нуклеиновых кислот, действуя на уровне ДНК-матрицы. Дактиномицин (из актиномицетов Str. parvullus и др.), оливомицин (из лучистого гриба Actinomyces olivoreticuli), карминомицин (антрациклиновый антибиотик из лучистого гриба Actinomadura carminata), рубомицин (из гриба Actinomyces coeruleorubidus) и адриамицин (антрациклиновый антибиотик из гриба Streptomyces peucetius var. caesius) образуют с ДНК комплексы,…


BCNU (Carmustine) Bischlorethyl nitrosourea, Carmubris, Nitrumon. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 100 мг/м2 1 раз в 6 нед. Побочное действие Тошнота, рвота, гепатит, лейкопения, тромбоцитопения, нефрит, редко — легочный фиброз, невриты. Форма выпуска Порошок по 100 мг во флаконах. Показания к применению Глиобластома, лимфогранулематоз, лимфоретикулосаркома, миеломная болезнь, меланома, в составе лекарственных…


Оливомицин (Olivomicinum) Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 10 мг через день, суммарная доза 150 — 200 мг. Побочное действие Тошнота, рвота, лейко-, тромбоцитопения, изменения ЭКГ. Форма выпуска Флаконы по 20 мг. Показания к применению Тератобластома и эмбриональный рак яичка, хорионэпителиома матки, злокачественные опухоли миндалин, в составе лекарственных комбинаций при саркомах мягких…


Карминомицин, обладающий противоопухолевой активностью при саркомах мягких тканей и матки, активен менее адриамицина при раке молочной железы, но практически не оказывает кардиотоксического действия. Кроме типичных для цитостатиков побочных влияний (тошнота, рвота, угнетение костномозгового кроветворения), антрациклиновые антибиотики кардиотоксичны. Через 15 мин после внутривенного введения 20 мг оливомицина он обнаруживается в крови в концентрации 1,4 — 2,3…


Метотрексат (Methotrexatum) Amethopterin, Methopterine, Methylaminopterinum, МТХ. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно или внутрь 2,5 — 5 мг ежедневно или 25 мг 2 — 3 раза в неделю, суммарная доза 200 — 300 мг. Побочное действие Стоматит, конъюнктивит, диарея, нефрит, алопеция, дерматит, при интралюмбальном введении возможны судороги, деменция, парезы. Форма выпуска Таблетки…


Розевин (Rosevinum) Винбластин, Vinblastin, VLB, Velban, Velba. Пути введения, дозы и режим введения при монохимиотерапии Внутривенно 4 — 10 мг/м2 1 раз в неделю, суммарная доза 50 мг/м2. Побочное действие Тошнота, лейко-, тромбоцитопения, запоры, алопеция, аменорея. Форма выпуска Флакон по 5 мг. Показания к применению Лимфогранулематоз, лимфосаркомы, нейробластома, в составе лекарственных комбинаций при опухолях яичка,…


Поиск ферментов, воздействующих на опухолевую клетку, привел к созданию препарата L-аспарагиназы, используемой при лейкозах. Клетки отдельных опухолей не синтезируют аспарагина и используют аспарагин, имеющийся в крови и лимфе. При введении L-аспарагиназы происходит временное разрушение аспарагина, и клетки, нуждающиеся в нем, погибают. Однако и некоторые нормальные клетки не могут синтезировать аспарагин (например, лимфоциты и др.). Концентрация…


Мед123.ру

Мед123.ру