Фторафур

02.09.2010

Аналог пиримидина фторурацил после введения в организм подвергается разрушению в печени и частично (20%) выводится через почки. После внутривенного введения концентрация фторурацила в плазме уменьшается через 10 — 20 мин в 2 раза и через 3 ч препарат практически не определяется.

В отличие от этого фторафур постепенно высвобождает фторурацил, и в этом случае концентрация последнего в плазме снижается в 2 раза через 5 ч, но и через 24 ч препарат продолжает определяться.

Фторафур подвергается деградации в печени и выводится в неизмененном виде почками (25%). Фторафур лучше, чем фторурацил, растворим в липидах, поэтому он проникает через гематоэнцефалический барьер и через 1 ч после введения накапливается в одинаковой концентрации в мозге, селезенке, тонком кишечнике, почках и печени. Фторафур всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому его можно назначать внутрь.

Особенности фармакокинетики фторафура объясняют его преимущества перед фторурацилом: меньшее побочное действие при равном проти-воопухолевом эффекте, возможность применения внутрь, использование при опухолях мозга и др. Фторафур применяют при опухолях желудочно-кишечного тракта, при раке молочной железы, яичников, опухолях мозга. Фторурацил показан при тех же новообразованиях, кроме опухолей мозга. Оба препарата часто включают в комбинированную химиотерапию.

Основное побочное действие фторурацила и фторафура состоит в действии на желудочно-кишечный тракт и кроветворение, оба препарата у отдельных больных проявляют нейротоксическое действие.

Цитарабин плохо всасывается при приеме внутрь, быстро исчезает из кровотока (концентрация в плазме снижается в 2 раза за 12 мин), поэтому для поддержания постоянного уровня в крови препарат вводят внутривенно капельно с малой скоростью. Препарат применяют при лейкемиях, часто в комбинации с другими агентами.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

Смотрите также:

Мед123.ру