Противоопухолевые и антрациклиновыеантибиотики
Противоопухолевые антибиотики — продукты жизнедеятельности грибов — подавляют синтез нуклеиновых кислот, действуя на уровне ДНК-матрицы. Дактиномицин (из актиномицетов Str. parvullus и др.), оливомицин (из лучистого гриба Actinomyces olivoreticuli), карминомицин (антрациклиновый антибиотик из лучистого гриба Actinomadura carminata), рубомицин (из гриба Actinomyces coeruleorubidus) и адриамицин (антрациклиновый антибиотик из гриба Streptomyces peucetius var. caesius) образуют с ДНК комплексы, препятствующие продвижению ферментов вдоль ДНК-матрицы.
Брунеомицин (Actinomyces albus var. bruneomycini) и блеомицин (Str. verticillus) вызывают одиночные разрывы ДНК.
По экспериментальным данным, дактиномицин через несколько минут после внутривенного введения исчезает из кровотока, в неизмененном виде выводится из организма с желчью (50%) и мочой (10%).
Препарат накапливается в печени, почках, селезенке и слюнных железах, в незначительных количествах проникает в семенники и головной мозг. Дактиномицин применяют при хорионэпителиоме, опухоли Вильмса и в комбинации с другими препаратами при ряде других опухолей.
Среди побочных действий на первый план выступают нарушения желудочно-кишечного тракта, повреждения слизистой оболочки ротовой полости, угнетение кроветворения. Токсические проявления полностью исчезают в течение 3 нед после окончания лечения.
Антрациклиновые антибиотики быстро исчезают из крови, но выделяются сравнительно медленно с мочой (20%) и калом (10%) в течение 2 сут.
Препараты этой группы — адриамицин, рубомицин, карминомицин — применяются при лейкозах, лимфо-и ретикулосаркомах и некоторых солидных опухолях.
Наибольшее практическое применение в связи с широким спектром противоопухолевого действия получил адриамицин, активный при раке молочной железы, мелкоклеточном раке легкого, остеогенных саркомах, саркомах мягких тканей.
«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова
- Карминомицин и блеомицин
- Антагонисты фолиевой кислоты
- Алкалоиды (розевин и винкристин)
- Поиск ферментов, воздействующих на опухолевую клетку
- Антагонисты пурина
- Алкалоиды (виндезин и колхамин)
- Гестагены (прогестины)
- Производные пиримидина (фторурацил и фторафур)
- Алкалоиды (тенипозид и этопозид)
- Эмбихин (Embichinum)
- Производные пиримидина (цитарабин и 5-азацитидин)
- Ферментные препараты
- Хлорбутин и допан
- Производные пиримидина (цитарабин и 5-азацитидин)
- Андрогены (тестостерона и медротестрона пропионат)
- Циклофосфан и сарколизин
- Разные синтетические препараты (имидазол-карбоксамид и прокарбазин)