Аитиметаболиты

02.09.2010

В последние годы в практику лечения онкологических больных вошел цисплатин, являющийся представителем нового класса противоопухолевых препаратов — комплексных соединений платины. Считается, что цисплатин образует сшивки молекул ДНК. Он частично связывается с белками крови, выделяется почками и с желчью.

Цисплатин применяют чаще в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, его использование расширило возможности химиотерапии, в частности злокачественных опухолей яичек, яичников и др. Из побочных реакций цисплатина на первый план выступают рвота, лейкопения, нарушение функции почек.

Аитиметаболиты постоянно привлекают к себе внимание в плане поиска среди них соединений с противоопухолевой активностью.

Наибольший практический интерес представляют метотрексат — антагонист фолиевой кислоты; меркаптопурин и 6-тиогуанин — антагонисты пурина; фторурацил, фторафур и цитарабин — аналоги пиримидина.

Метотрексат как антифолиевый препарат образует с дигидрофолатредуктазой прочный комплекс и тем самым блокирует образование из тетрагидрофолиевой кислоты формилтетрагидрофолиевой кислоты (фолиниевая кислота, лейковорин, цитоворум фактор) и других производных фолиевой кислоты — необходимых участников синтеза пуринов, тимидиновой кислоты, метионина, серина и гистидина.

Характерная способность других антиметаболитов, аналогов пуринов и пиримидинов, состоит в том, что они под действием ферментов должны пройти «летальный синтез» и превратиться в биологически активные нуклеотиды, ингибиторы ферментов. Фторафур представляет собой транспортную форму, обеспечивающую более длительную циркуляцию фторурацила в крови.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

Смотрите также:

Аитиметаболиты

Мед123.ру