Метотрексат

02.09.2010

Метотрексат в небольших дозах легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако всасывание больших доз происходит медленно и не полностью. Метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому при показаниях (нейролейкемии) вводится интралюмбально.

Побочное действие метотрексата выражается в поражении слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и нарушении функции почек. Наблюдаются также алопеция, угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения) и иногда печени.

Меркаптопурин и 6-тиогуанин являются аналогами пуринов и отличаются от естественных (гипоксантина и гуанина) тем, что атом кислорода замещен на серу. Меркаптопурин в желудочно-кишечном тракте всасывается не полностью и с заметными индивидуальными колебаниями. После внутривенного введения концентрация препарата в крови снижается в 2 раза через 20 — 45 мин.

Часть препарата (около 20%) связывается с белками плазмы. Меркаптопурин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. За 6 ч после введения около 20% введенной дозы препарата выводится с мочой. Меркаптопурин метаболизирует в организме до 6-тиомочевой кислоты и неорганического сульфата. До этих же соединений метаболизирует 6-тиогуанин, обладающий сходной с 6-меркаптопурином фармакокинетикой.

Меркаптопурин применяют при острых и хронических лейкемиях, чаще в комбинации с преднизолоном или другими препаратами. Основное побочное действие заключается в угнетении костномозгового кроветворения, поражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и ротовой полости.

Больным с нарушениями функции печени или почек рекомендуются меньшие дозы. В связи с различной всасываемостью препарата в желудочно-кишечном тракте необходимо тщательное наблюдение за проявлениями интоксикации в период применения препарата. При лейкемиях с аналогичными предосторожностями применяется 6-тиогуанин.

«Противоопухолевая химиотерапия»,
Н.И.Переводчикова

Смотрите также:

Мед123.ру